Com funciona l'hirudina al cos humà?

May 06, 2022

Què és la pols d'hirudina?

Hirudina en polsés una substància aïllada de les glàndules salivals d'Hirudo medicinalis (també coneguda com "Shuizhi" en la medicina tradicional xinesa), que té propietats anticoagulants de la sang (és a dir, prevé la formació de coàguls de sang alentint el procés de coagulació de la sang). La hirudina inhibeix la trombina, un enzim que catalitza la hidròlisi del fibrinogen en fibrina durant la coagulació de la sang. La hirudina està formada per 64-66 aminoàcids i té un pes molecular d'aproximadament 7000 Da. L'estructura química de la hirudina natural es mostra a continuació.


The chemical structure of natural hirudin and Hirudin Powder


Quan es va descobrir Hirudin?

★ Hirudina es va descobrir per primera vegada l'any 1884, quan Haycraft va descobrir que un extracte de sangonera medicinal tenia propietats anticoagulants, que més tard va ser anomenada hirudina per Jacoby el 1904.

★ El 1955, Mark Ward va obtenir amb èxit un extracte d'hirudina relativament pur de les glàndules salivals, cosa que ha facilitat molt la investigació sobre els inhibidors de la trombina.

★ La seqüència completa d'aminoàcids de la hirudina la descriuen per primera vegada Dodt et al. El 1984.

★ Poc després, Johnson et al van descobrir diversos subtipus d'hirudines. El 1989, com ara la variant 1 de la hirudina (hirudin-VV), la variant 2 de la hirudina (hirudin-IT) i la variant 3 de la hirudina (Hirudin-PA). Tenen seqüències centrals molt similars i són inhibidors de la trombina molt específics.

★ Des d'aleshores, Scharf et al. han descrit múltiples variants de les tres isoformes d'hirudina. El 1989, fins ara s'han identificat més de deu variants d'hirudina (HV) diferents a les sangoneres.


Mecidinal Leeches History


Com funciona l'hirudina al cos humà?

★ Efecte antitrombòtic

L'efecte inhibidor altament específic de la hirudina sobre la trombina està estretament associat amb la seva estructura química. S'ha demostrat que la hirudina té tres parells d'enllaços disulfur a l'extrem N (Cys6-Cys14, Cys16-Cys28, Cys{32-Cys39), que formen una estructura compacta que es pot unir. al lloc actiu de la trombina. A més, l'extrem C és ric en residus d'aminoàcids àcids que es poden unir al lloc d'unió del fibrinogen de la trombina, inhibint així l'efecte anticoagulant de la trombina. A més, també es va descriure una seqüència especial formada per Pro-Lys-Pro al centre de la cadena peptídica, que no només manté l'estabilitat de l'hirudina, sinó que també guia la unió precisa de l'hirudina a la trombina.

A diferència d'altres fàrmacs anticoagulants com l'heparina i el citrat de sodi, la hirudina inhibeix l'activitat de la trombina en absència del cofactor antitrombina III (Dodt et al., 1985) i s'uneix a la trombina en una proporció molar 1:1.


Binding of hirudin to thrombin


Efecte antitumoral

En els darrers anys, diversos estudis han confirmat l'activitat antitumoral mediada per la hirudina i han revelat fins a cert punt el seu mecanisme d'acció. L'hirudina té un ampli espectre antitumoral i es pot emprar en el tractament de diferents tipus de tumors, com ara glioma, hemangioma, carcinoma nasofarínge, carcinoma hepatocel·lular, etc. L'hirudina té un efecte antitumoral inhibint la proliferació, la migració i la invasió del tumor. cèl·lules, afavorint l'apoptosi i regulant el cicle cel·lular. Els mecanismes potencials inclouen la regulació a la baixa de les vies de senyalització ERK/MAPK, VEGF/VEGF-R i HGF/C-met, i la disminució de l'expressió de factors relacionats amb l'angiogènesi, la cinasa d'adhesió focal (FAK), etc.

Qualsevol més informació sobre la nostra Hirudin Powder, no dubteu a contactarkathy@inhealthnature.com.